Los investigadores han descubierto compuestos químicos que podrían conducir a tratamientos para el VIH que tienen entre 10 y 2.000 veces más potente que los fármacos actualmente en el mercado

"Los compuestos actuales o ligeras variantes podrían ser las drogas", dice William L. Jorgensen, profesor de la Universidad de Yale .

Los nuevos agentes trabajan inhibiendo la función de una enzima esencial para la replicación del VIH. Esa enzima se llama transcriptasa inversa del VIH-1.

Clasificado como los inhibidores no nucleósidos de la transcriptasa inversa, los compuestos de la prevención del VIH de la conversión de su material genético en el ADN, un paso necesario para la infección de células humanas.

Dos de los nuevos agentes son extraordinariamente potentes contra el predominante, "tipo salvaje" forma de VIH, que es muy adepto a la mutación, según los investigadores.

"El compuesto que llamamos JLJ494 es, creo, uno de los compuestos más potentes jamás registrado para inhibir la replicación del VIH de tipo salvaje", dice Jorgensen.

Estos agentes podrían permitir a dosis comparativamente más bajos, y también para la profilaxis contra el VIH, el tratamiento, dice. Es importante destacar que también muestran una muy baja toxicidad para las células humanas.

"Este descubrimiento representa un gran paso adelante en el diseño de fármacos contra el SIDA más selectivos y menos tóxicos", dice el profesor de farmacología Karen S. Anderson. "Estamos muy contentos de continuar el desarrollo de esta nueva clase de compuestos anti-VIH."

Un segundo compuesto, estrechamente relacionados, JLJ506, también es muy eficaz contra el VIH de tipo silvestre, así como en contra de dos formas comunes del virus mutante.

El equipo de Jorgensen iterativo-Anderson el enfoque, publicado en el Journal of Medicinal Chemistry , modelos involucrados extenso de la computadora para diseñar compuestos que se unen a la enzima diana. Que luego se sintetizan los compuestos más prometedores y se mide la forma en que afecta la replicación del virus con el VIH viven y las células T humanas.

Yale ha presentado una solicitud de patente que cubre los compuestos, y el equipo científico continúa haciendo nuevos compuestos relacionados.

"No hemos terminado aún", dice Jorgensen. "Hay muchos detalles en el descubrimiento de fármacos".

Otros miembros del equipo son de los departamentos de química y farmacología en la Facultad de Medicina de Yale.

Los Institutos Nacionales de la Salud apoyó la investigación.

Más noticias de la Universidad de Yale: http://news.yale.edu/

Dispositivo de Lab-on-chip promete diagnóstico de VIH en 10 minutos

El dispositivo «lab-on-chip" es totalmente auto-amplificados, utilizando las diferencias de presión y gravedad para separar los componentes de una pequeña muestra de sangre.

tecnologías de micro fluidos se han promocionado desde hace algún tiempo, y mientras los pequeños dispositivos se ha demostrado, por lo general se basan en equipos externos grandes y caros, como compresores y varios componentes electrónicos.

Esto esencialmente hace inadecuados para applicatioons como diagnóstico de punto de atención y trabajo de campo en las naciones en desarrollo.

Con el objetivo de adoptar un enfoque más simple, un equipo de Dublin City University y la Universidad de California, Berkeley diseñado un dispositivo que incorpora los canales de micro-escala y trincheras impulsado por un proceso conocido como flujo de desgasificar impulsada.

Después de la fabricación, todo el aire se elimina del dispositivo - la creación de un vacío interno - y luego se sella y se almacena. Cuando esté listo para el uso del sello es arrancado de una muestra de sangre y se coloca en los pozos de final, lo que crea un gradiente de presión obligando a la sangre horizontalmente a través de los canales.

Fundamentalmente, a lo largo de la parte inferior de los canales son trincheras, que recogen las células rojas de la sangre más densa que se hunden a lo largo de su viaje a través de los canales.

Esto efectivamente separa el plasma de la sangre que viaja hasta el final de los canales donde los sensores moleculares pueden detectar las proteínas del plasma que residen, como el antígeno del VIH.

"Es versátil, simple, eficiente y barato. Se puede aplicar para fabricar una gran cantidad de nuevas pruebas de diagnóstico de punto de atención con una sensibilidad muy alta a muy bajo costo ", dijo el Dr. Desmonts Lourdes de Dublín.

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Científicos en EE UU descubrieron el mecanismo que utiliza el VIH para esconderse y sobrevivir durante décadas en el organismo sin ser atacado

 

El hallazgo, llevado a cabo por investigadores del Centro Médico de la Universidad de Rochester y de la Universidad de Emory, podría explicar porqué ha sido tan difícil en los últimos 30 años encontrar la forma de combatir a este patógeno.

Y eventualmente podría conducir a nuevas formas de prevenir su propagación, afirman los investigadores en Journal of Biological Chemistry (Revista de Quimica Biológica).

Durante varios años los científicos han sabido el virus de inmunodeficiencia humana posee una extraordinaria capacidad para esconderse del sistema inmune y evitar ser destruido.

Por eso ha sido tan difícil para los investigadores, a pesar de los enormes esfuerzos que se han hecho, encontrar una forma de combatir la infección.

Ahora, sin embargo, la nueva investigación encontró que lo que el VIH hace es adaptarse para poder sobrevivir en su escondite sin ser detectado por el sistema inmune.

Hallazgo sorpresa
Los investigadores descubrieron que para llevar a cabo su ataque "despiadado" contra el sistema inmune, el virus se esconde en un tipo de células inmunes, llamadas macrófagos, donde puede permanecer durante décadas.

Lo más sorprende, como señala el doctor Baek Kim, quien dirigió el estudio, es que los macrófagos son los responsables de eliminar a todos los cuerpos extraños que se introducen en el organismo, como bacterias y sustancias de desecho.

Para que un virus pueda contagiar al individuo debe llevar a cabo un proceso, llamado replicación, que ocurre una vez que entra a las células.

La replicación le permite reproducirse e infectar a nuevos huéspedes.

Para entonder cómo es que el virus VIH se refugia en los macrófagos, el doctor Kim y su equipo llevaron a cabo análisis para ver si el virus de alguna forma evita el proceso normal de replicación cuando está dentro de esas células.

Descubrieron que dentro del macrófago el VIH no dispone de una molécula que necesita para replicarse. Y para adaptarse a esa falta utiliza otra molécula que los macrófagos poseen en grandes cantidades, llamada rNTP (ribonucleótido trifsofato).

"El virus normalmente utilizaría dNTP (desoxirribonucleótido trifosfato) para llevar a cabo su trabajo de replicación" explica el doctor Kim.
"Pero el dNTP es muy escaso dentro del macrófago. De manera que el VIH comienza a usar rNTP, que es muy similar desde una perspectiva química"·

"Esto fue una sorpresa. Lo único que quiere el virus es llevar a cabo su replicación, y para ello utilizará cualquier recurso que tenga disponible", añade el científico.

Nuevos tratamientos
Los investigadores creen que este hallazgo podrá abrir el camino para desarrollar una nueva forma de combatir al virus.

Los científicos llevaron a cabo análisis de laboratorio en los cuales bloquearon la capacidad del VIH para tener acceso al rNTP.

Descubrieron que el virus perdió casi 90% de su capacidad para replicarse.

Los fármacos que se utilizan actualmente para evitar la propagación de la infección atacan al dNTP y no al rNTP y se combate a un tipo de células inmunes llamadas células CD4+ (células T).

Según el doctor Kim, una nueva forma potencialmente efectiva de evitar la infección del VIH podría ser desarrollando un fármaco que ataque al virus dentro de los macrófagos.

"Los medicamentos actuales fueron desarrollados para actuar cuando la infección ya ha salido de los macrófagos y las células T. Quizás podríamos crear un microbicida que detenga o limite la actividad del virus mucho más temprano", expresa el científico.

El investigador agrega que otra ventaja es que ya existe un compuesto capaz de llegar al rNTP del macrófago.

Se trata de un compuesto experimental, llamado cordicepina, que se deriva de hongos silvestres y que actualmente está siendo probado para utilizarse como fármaco para combatir el cáncer.
Por: VTV