Los investigadores han descubierto compuestos químicos que podrían conducir a tratamientos para el VIH que tienen entre 10 y 2.000 veces más potente que los fármacos actualmente en el mercado

"Los compuestos actuales o ligeras variantes podrían ser las drogas", dice William L. Jorgensen, profesor de la Universidad de Yale .

Los nuevos agentes trabajan inhibiendo la función de una enzima esencial para la replicación del VIH. Esa enzima se llama transcriptasa inversa del VIH-1.

Clasificado como los inhibidores no nucleósidos de la transcriptasa inversa, los compuestos de la prevención del VIH de la conversión de su material genético en el ADN, un paso necesario para la infección de células humanas.

Dos de los nuevos agentes son extraordinariamente potentes contra el predominante, "tipo salvaje" forma de VIH, que es muy adepto a la mutación, según los investigadores.

"El compuesto que llamamos JLJ494 es, creo, uno de los compuestos más potentes jamás registrado para inhibir la replicación del VIH de tipo salvaje", dice Jorgensen.

Estos agentes podrían permitir a dosis comparativamente más bajos, y también para la profilaxis contra el VIH, el tratamiento, dice. Es importante destacar que también muestran una muy baja toxicidad para las células humanas.

"Este descubrimiento representa un gran paso adelante en el diseño de fármacos contra el SIDA más selectivos y menos tóxicos", dice el profesor de farmacología Karen S. Anderson. "Estamos muy contentos de continuar el desarrollo de esta nueva clase de compuestos anti-VIH."

Un segundo compuesto, estrechamente relacionados, JLJ506, también es muy eficaz contra el VIH de tipo silvestre, así como en contra de dos formas comunes del virus mutante.

El equipo de Jorgensen iterativo-Anderson el enfoque, publicado en el Journal of Medicinal Chemistry , modelos involucrados extenso de la computadora para diseñar compuestos que se unen a la enzima diana. Que luego se sintetizan los compuestos más prometedores y se mide la forma en que afecta la replicación del virus con el VIH viven y las células T humanas.

Yale ha presentado una solicitud de patente que cubre los compuestos, y el equipo científico continúa haciendo nuevos compuestos relacionados.

"No hemos terminado aún", dice Jorgensen. "Hay muchos detalles en el descubrimiento de fármacos".

Otros miembros del equipo son de los departamentos de química y farmacología en la Facultad de Medicina de Yale.

Los Institutos Nacionales de la Salud apoyó la investigación.

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